Цефтріаксон – малотоксичний антибіотик з широким спектром дії, який використовується, згідно інструкції по застосуванню, тільки для внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Засіб добре переноситься пацієнтами і широко використовується для лікування бактеріальних інфекцій.
Зміст статті
- 1 Склад цефтріаксону
- 2 Лікарські форми
- 3 Спектр активності антибіотика
- 4 Дія цефтріаксону
- 5 Показання цефтріаксону
- 6 Протипоказання цефтріаксону
- 6.1 Протипоказання при вагітності
- 7 Інструкція по застосуванню
- 7.1 Як розводити цефтріаксон
- 7.2 Дози для дорослих, підлітків
- 7.3 Дитині до 12 років
- 8 Побічні ефекти
- 8.1 Зміни аналізів крові і сечі
- 8.2 Місцеві ефекти
- 9 Лікарські взаємодії
- 10 Передозування
- 11 Аналоги
- Склад цефтріаксону
- Лікарські форми
- Спектр активності антибіотика
- Дія цефтріаксону
- Показання цефтріаксону
- Протипоказання цефтріаксону
- Протипоказання при вагітності
- Інструкція по застосуванню
- Як розводити цефтріаксон
- Дози для дорослих, підлітків
- Дитині до 12 років
- Побічні ефекти
- Зміни аналізів крові і сечі
- Місцеві ефекти
- Лікарські взаємодії
- Передозування
- Аналоги
Склад цефтріаксону
Антибактеріальний засіб цефтріаксон Ceftriaxonum відноситься до цефалоспориновому ряду, є препаратом 3 покоління. В аптечну мережу надходить, як цефтріаксон натрієва сіль.
Лікарські форми
Цефтріаксон має високу активність до грамнегативних бактерій. Випускається у вигляді порошку для внутрішньовенних і внутрішньом’язових уколів.
В аптеках продається за рецептом у вигляді герметично упакованих флаконів з білим або жовтуватим порошком. В якості розчинника для в/м ін’єкцій використовується 1% і 2% лідокаїн.
Цефтріаксон руйнується шлунковим соком, із-за чого призначають цей антибіотик тільки для внутрішньовенного (в/в) введення і внутрішньом’язових (в/м) уколов.
Спектр активності антибіотика
Цефтриаксон стійкий до ферментів бета-лактамаз більшості грамнегативних і грампозитивних бактерій. Антибактеріальний засіб активно стосовно:
- грамнегативної мікрофлори – висока активність проти клебсієли, ешерихії, протея, сальмонели;
- грампозитивної мікрофлори – стафілококів, стрептококів, синьогнійної, кишкової палички, клебсієли, нейссерии.
Поступається по ефективності стосовно грампозитивної мікрофлори цефалоспоринів 4 покоління (цефепиму, цепирому) і 1 покоління (цефазоліну, цефапирину).
Високу активність проявляє проти St. pneumoniae, помірно діє на S. aureus.
Не ефективні уколи цефтріаксону у відношенні:
- метициллинрезистентного (MRSA)золотистого стафілокока, що викликає складні внутрішньолікарняні та позалікарняні інфекції;
- деяких штамів стрептококів D;
- ентерокока E.
Дія цефтріаксону
Бактерицидна дія цефтріаксону засновано на здатності блокувати побудова бактеріальної стінки на стадії розмноження бактерій. Лікувальний засіб добре засвоюється при в/в і в/м введенні, його біодоступність становить 100%.
Ліки проникає в міжклітинні середовища і тканини всіх систем органів – дихальної, сечостатевої, поверхневі і глибокі шкірні шари, травний тракт, кістково-м’язовий апарат.
Антибіотик проходить крізь гематоенцефалічний бар’єр, що дозволяє використовувати його для лікування менінгіту.
Максимальна концентрація при в/м уколах досягається за 2-3 години, а при в/в уколі – через кілька хвилин. Цефтріаксон має постантибіотичний дією, виявляється через добу після уколу.
Цефтріаксон повільно виводиться з організму, що дозволяє призначати антибіотик раз на добу. У максимальних концентраціях антибіотик накопичується в тканинах легенів, серця, печінки, кісток, суглобів, жовчному міхурі.
Близько 50 — 60% ліки виводиться нирками протягом 2 діб. Решта виводиться з жовчю через кишечник у вигляді неактивного метаболіту.
Показання цефтріаксону
Цефтріаксон дозволяється використовувати, в точності дотримуючись інструкції по застосуванню, тільки в умовах стаціонару для лікування:
- внутрішньолікарняних і позалікарняних інфекцій:
- респіраторних органів – синусити, середні отити, пневмонії, ангін, бронхітів, абсцесу легенів;
- сечостатевої системи – пієлонефриту, циститу, гонореї, сифілісу, м’якого шанкра, простатиту, орхіту;
- травного тракту – перитоніту, холангіту, запалення кишечника, шигеллеза, сальмонельозу, емпіема жовчного міхура;
- м’яких тканин – ендокардиту, фурункульозу;
- кісток – остеомієліту, артриту;
- сепсису;
- менінгітів;
- хвороби Лайма або кліщового бореліозу;
- ендокардиту;
- інфекційних хвороб при стані імунодефіциту, у тому числі для профілактики післяопераційного внутрішньолікарняного інфікування;
- інфікованих ран, глибоких опіків.
Протипоказання цефтріаксону
Не призначаються уколи цефтріаксону, як вказується в інструкції по застосуванню, у разі:
- непереносимості пеніцилінів, цефалоспоринів 1, 2 поколінь, карбапенеми;
- ниркової, печінкової недостатності;
- виразкового коліту, ентериту.
З обережністю призначається антибіотик недоношеним та дітям з недостатньою за віком масу тіла. Пацієнту повинні зробити пробу на переносимість та лідокаїну, і цефтріаксону.
Як вказано в інструкції по застосуванню, лідокаїн протипоказаний при порушеннях серцевого ритму, міастенії, гепатиті, цирозі печінки. У дітей укол цефтріаксону, розведений лідокаїном, може викликати судоми.
Не менш небезпечним для дітей може виявитися новокаїн — розчинник з знеболюючим ефектом, на який у малюків іноді виникає гостра алергічна реакція у вигляді анафілактичного шоку.
Протипоказання при вагітності
Антибіотик не небезпечний для плоду, з-за чого дозволений для лікування жінок у 2-ій половині вагітності.
З обережністю призначають уколи цефтріаксону в 1 триместрі вагітності. Не застосовується при лактації, так як легко проникає в грудне молоко.
Інструкція по застосуванню
Доза цефтріаксону призначається, згідно інструкції по застосуванню, з урахуванням віку хворого та супутніх захворювань. При нирковій або печінковій недостатності дозу зменшують.
Тривалість курсу залежить від тяжкості інфекційного захворювання. Препарат призначають у дозі, вказаній в інструкції по застосуванню, курсами.
Як розводити цефтріаксон
Щоб зробити внутрішньовенний або внутрішньом’язовий укол антибіотика, порошок з цефтріаксоном потрібно розвести розчинником в точній відповідності з інструкцією по застосуванню. В якості розчинників використовуються:
- 1% р-н лідокаїну;
- в/м – 1 м + 3, 6 мл р-ра лідокаїну;
- вода для інфузій;
- в/в – 1 р + 10 мл;
- краплинно – 2 м і 40 мл;
- в/м – 1 м і 3,5 мл;
- для краплинного вливання р-р, не містить іони Ca, з 5 — 10% декстрозою, 5% левулезой, 0,9% NaCl;
- на 2 г взяти 40 мл розчинника.
В інструкції по застосуванню підкреслюється, що порошок розводять безпосередньо перед ін’єкцією. Допускається призначення готового лікарського розчину, якщо він зберігався при кімнатній температурі не більше 6 годин, після чого його можна використовувати.
Новокаїн для розведення використовується рідко. У подібних випадках на 1 г антибіотика беруть 5 мл р-ра новокаїну.
Якщо для уколів використовується 2% лідокаїн:
- взяти 1,8 мл р-ра лідокаїну;
- додати 1,8 мл р-ра для ін’єкції;
- змішати з 1 г ліки.
Тривалість внутрішньовенного введення розчину антибіотика повинна становити не менше 2 – 4 хвилин. Процедура краплинної інфузії — не менше 30 хвилин.
Дози для дорослих, підлітків
Доза для внутрішньом’язового уколу — 1 – 2 р. При важких інфекціях дозу збільшують до 4 г, розбиваючи прийом на 2 рази, між уколами 12 год.
При лікуванні гонореї вводять одноразово 0,25 г у/м.
Дитині до 12 років
Цефтриаксон вводять 1 р/добу. за 20 – 80 мг/кг Для недоношених дозування — не більше 50 мг/кг.
У новонароджених і немовлят до 14 діб. доза цефтріаксону не більше 20 – 50 мг/кг. Коли вага дитини більше 50 кг, йому призначають дорослу дозу.
При отиті добова доза для в/м ін’єкцій розраховується, виходячи з 50 мг/кг.
Шкірні інфекції лікують, згідно інструкції по застосуванню, підбираючи дозу відповідно до тяжкості перебігу хвороби:
- легкі форми доза становить 50 – 75 мг/кг, вводять одноразово або розбивають на 2 ін’єкції з інтервалом у 12 год;
- при складній формі – по 25 – 37, 5 мг/кг через 12 год.
Бактеріальний менінгіт лікують, використовуючи одноразову добову дозу з розрахунку 0,1 г/кг:
- при зараженні Neisseria meningitides – курс становить інструкції по 4 дні;
- Haemophilus influenza – 6 діб;
- St. pneumonia – тиждень;
- інфікуванні Enterobacteriaceae – 10 – 14 днів.
Антибактеріальну речовину використовується при проведенні операцій для профілактики інфекцій. Укол дозою 1 г роблять за 1 годину до операції.
Побічні ефекти
При призначенні антибіотика можливі негативні побічні впливу на органи:
- травного тракту – з’являються діарея, блювання, метеоризм, перекручується або зникає почуття смаку, виникають;
- диспепсія – розлад роботи шлунка;
- дисбактеріоз;
- стоматит;
- діарея;
- ентероколіт;
- псевдохолилитиаз жовчного міхура;
- грибкове ураження;
- нервової системи – запаморочення, головний біль;
- сечовиділення – зменшення добового об’єму сечі.
Іноді під час курсу лікування на УЗД виявляється затемнення в жовчному міхурі. По інструкції рекомендується припинити лікування.
Одним з побічних ефектів лікування може бути підвищення температури. Цефтріаксон частіше, ніж інші цефалоспорини, викликає алергію, що проявляється:
- кропив’янкою зі свербежем, висипами;
- лихоманкою;
- екзантемою або розеолой;
- анафилаксией.
Зміни аналізів крові і сечі
Лікування порушує формулу крові, в аналізі виявляються:
- еозинофілія;
- лейкопенія;
- нейтропенія;
- знижені тромбоцити;
- базофилия;
- гемолітична анемія.
В аналізі сечі виявляється у частини хворих тимчасове підвищення вмісту азоту та сечовини, можуть бути присутніми еритроцити.
Місцеві ефекти
Уколи викликають місцеву запальну реакцію:
- при в/в введенні іноді спостерігаються запалення вени або флебіти;
- при уколі в м’яз – біль в точці постановки ін’єкції.
Щоб зменшити хворобливість, уколи при в/м введенні кожен раз роблять в інше місце. Внутрішньовенно вводять ліки дуже повільно.
Лікування цефтриаксоном може супроводжуватися появою геморагій через порушення всмоктування вітаміну К у кишечнику. Явище полягає в появі кровотечі з носа, появу підшкірних петехій (дрібних крововиливів).
Геморагії виникають як побічне явище рідко, і більш характерні для літніх. Для профілактики капілярних крововиливів лікар може призначити вітамін К.
Вживання алкоголю при лікуванні цефтріаксоном здатне викликати дисульфирамоподобные реакції, які проявляються:
- нудотою;
- зниженням артеріального тиску;
- болем у шлунку;
- частим пульсом;
- задишкою;
- почервонінням шкіри обличчя;
- головним болем.
Лікарські взаємодії
Передозування
Антидоту від передозування цефтріаксоном не існує. Лікування симптоматичне.
Аналоги
В якості діючої речовини цефтріаксон входить до складу Лендацина, Megiona, Офрамакса, Тороцефа, Бетаспорина, Терцефа, Цефаксона, Роцефина, Новосефа, Лонгасефа, Медаксона, Ифицефа.